TDM是指在临床进行药物治疗过程中，观察药物疗效的同时，定时采集患者的血液（有时采集尿液、唾液等液体），测定其中的药物浓度，探讨药物的体内过程，以便根据患者的具体情况，以药动学和药效学基础理论为指导，借助先进的分析技术与电子计算机手段，并利用药代动力学原理和公式，使给药方案个体化。从而达到满意的疗效及避免发生毒副反应，同时也可以为药物过量中毒的诊断和处理提供有价值的实验室依据，将临床用药从传统的经验模式提高到比较科学的水平。这是临床药学工作的一个重要方面，也是药物治疗学的重要内容。

    药物的作用强度与受体部位药物浓度是相关的。血药浓度能反映作用部位的药物浓度，所以可以作为反映药效的一个客观指标。如地高辛其有效血药浓度为0.8～1.7ng/ml，超过1.7ng/ml时则可出现心率失常的毒性反应，安全范围比较窄。另外血药浓度还受机体情况和个体差异的影响。个体差异的影响因素很多，如疾病的情况、年龄、性别、种族（民族）、环境、饮食、机体的血浆蛋白（白蛋白、α1-酸性糖蛋白、α-脂蛋白、β-脂蛋白、γ-球蛋白等）、药物代谢酶、合并用药等都会对血药学浓度的高低产生影响。造成接受相同的常规剂量后，有的病人达不到疗效，而有的病菌已出现了毒性反应。长期以来医生们一直希望能实现给药方案个体化，这一愿望可能通过TDM帮助实现。TDM越来越多的改变着按常规剂给药的传统做法。 但并不是所有的药物都需要监测血药浓度。如血药浓度和疗效相关性不好的药物、安全范围宽的药物、以及疗效显而易见的药物。只有符合下列条件的药物才需要进行TDM。

1．血药浓度与药效关系密切的药物。

2．治疗指数低、毒性反应强的药物（地高辛、茶碱、抗心律失常药、氨基甙类抗生素、抗癫痫药、甲氨蝶呤、锂盐等）。

3．有效治疗浓度范围已经确定的药物。

4．具有非线性动力学特性的药物。这些药物在用到某一剂量，体内药物代谢酶或转运载体发生了饱和，出现了一级和零级动力学的混合过程，此时剂量稍有增加，血药浓度便急骤上升，t1/2明显延长，而产生中毒症状，此类药物如苯妥英、普奈洛尔等。

5．药物的毒性反应与疾病的症状难以区分时，是因为给药剂量不足，还是因为过量中毒，如地高辛等。

6．用于防治一些慢性疾病发作的药物（如茶碱、抗癫痫药、抗心率失常药），不容易很快判断疗效，通过测定稳态血药浓度可适当调整剂量。

7．治疗如果失败会带来严重后果。

8．患有心、肝、肾和胃肠道等脏器疾患，可明显影响药物的吸收、分布、代谢和排泄的体内过程时，血药浓度变动大，需要进行监测。

9．在个别情况下确定病人是否按医嘱服药。

10．提供治疗上的医学法律依据。